富馬酸喹硫平片(啟維)為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。富馬酸喹硫平片(啟維)的主要成份為富馬酸喹硫平。那么,富馬酸喹硫平片(啟維)的高催乳素血癥是怎樣呢?
富馬酸喹硫平片(啟維)對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。富馬酸喹硫平片(啟維)還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無(wú)論是行為還是電生理學(xué)測(cè)試,富馬酸喹硫平片(啟維)可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學(xué)指標(biāo)。富馬酸喹硫平片(啟維)口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。富馬酸喹硫平片(啟維)的血漿蛋白結(jié)合率為83%。富馬酸喹硫平片(啟維)的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。富馬酸喹硫平片(啟維)及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。
富馬酸喹硫平片(啟維)的代謝較完全,富馬酸喹硫平片(啟維)服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。富馬酸喹硫平片(啟維)大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。富馬酸喹硫平片(啟維)的臨床試驗(yàn)證實(shí),富馬酸喹硫平片(啟維)每日兩次給藥時(shí)是有效的。富馬酸喹硫平片(啟維)對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。富馬酸喹硫平片(啟維)的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí),但平均tmax末改變。
富馬酸喹硫平片(啟維)的高催乳素血癥:在臨床試驗(yàn)中,本品治療組和安慰劑治療組催乳素水平升高至有臨床意義值的發(fā)生率分別為3.6%(158/4416)和2.6%(51/1968)。與其它拮抗多巴胺D2受體的藥物相同,喹硫平可升高某些患者的催乳素水平,而且長(zhǎng)期治療期間可持續(xù)。高催乳素血癥不論病因如何,均可抑制下丘腦,減少垂體促性腺激素分泌。而這可相應(yīng)地通過(guò)損傷男性和女性患者性腺類(lèi)固醇生成而抑制生殖系統(tǒng)功能。服用可使催乳素升高化合物的患者中有溢乳、閉經(jīng)、男性乳房發(fā)育和陽(yáng)瘺的報(bào)告。長(zhǎng)期高催乳素血癥如果與性腺功能減退并存,可導(dǎo)致男性和女性患者骨密度減低。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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