富馬酸喹硫平片的主要成份為富馬酸喹硫平?;瘜W名:11-{4-[2-(2-羥乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯駢(b,f)(1,4)硫氮雜卓富馬酸鹽(2:1)。那么,富馬酸喹硫平片的高催乳素血癥會怎樣呢?
富馬酸喹硫平片為膠囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后顯白色。富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。富馬酸喹硫平片和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力,富馬酸喹硫平片對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。富馬酸喹硫平片對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。
富馬酸喹硫平片在腦中,富馬酸喹硫平片及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。富馬酸喹硫平片在腦中,富馬酸喹硫平片對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉(zhuǎn)運蛋白(NET)具有高度親和力。
富馬酸喹硫平片是一種新型非典型抗精神病藥物。富馬酸喹硫平片及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經(jīng)遞質(zhì)受體作用。富馬酸喹硫平片口服后吸收良好,代謝完全。富馬酸喹硫平片度進食的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%。
富馬酸喹硫平片的高催乳素血癥:在臨床試驗中,本品治療組和安慰劑治療組催乳素水平升高至有臨床意義值的發(fā)生率分別為3.6%(158/4416)和2.6%(51/1968)。與其它拮抗多巴胺D2受體的藥物相同,喹硫平可升高某些患者的催乳素水平,而且長期治療期間可持續(xù)。高催乳素血癥不論病因如何,均可抑制下丘腦,減少垂體促性腺激素分泌。而這可相應地通過損傷男性和女性患者性腺類固醇生成而抑制生殖系統(tǒng)功能。服用可使催乳素升高化合物的患者中有溢乳、閉經(jīng)、男性乳房發(fā)育和陽瘺的報告。長期高催乳素血癥如果與性腺功能減退并存,可導致男性和女性患者骨密度減低。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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