鹽酸吡格列酮片用于充血性心力衰竭患者(NYHA分級(jí)為I級(jí)和II級(jí))的起始推薦劑量為一日一次15mg。那么,鹽酸吡格列酮片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
鹽酸吡格列酮片藥代動(dòng)力學(xué)是健康成年男子(8例)空腹時(shí)或飯后單劑量一次服用吡格列酮30mg,除了原形藥的Tmax延長(zhǎng)之外,原形藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯差異,因此,認(rèn)為進(jìn)食對(duì)藥物代謝影響很小。用Wistar肥胖大鼠實(shí)驗(yàn)觀察降血糖作用,其結(jié)果顯示M-Ⅱ~M-Ⅳ的活性低于原形藥。
鹽酸吡格列酮片不良反應(yīng)是:
1.低血糖。
2.吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%,安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥,吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%,安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%,安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%~4%。
3.浮腫。
4.可能引起血漿容積增加,終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。
5.ALT升高,吡格列酮組有0.26%(4/1526)的患者、安慰劑組有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。
6.未見(jiàn)致畸作用。
鹽酸吡格列酮片藥物過(guò)量是目前尚缺乏人體藥物過(guò)量的資料。一旦發(fā)生藥物過(guò)量,應(yīng)根據(jù)患者的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。
鹽酸吡格列酮片與格列吡嗪合用是對(duì)格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無(wú)影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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