磺胺嘧啶片預(yù)防流行性腦脊髓膜炎成人常用量口服,一次1g,一日2次,療程2日。那么,磺胺嘧啶片藥代動力學(xué)是怎樣呢?
磺胺嘧啶片藥代動力學(xué)是口服吸收快,約可吸收給藥量的70%以上,單次口服2g后游離血藥峰濃度(Cmax)約為30~60mg/L。本品在體內(nèi)的分布與磺胺異噁唑相仿,可透過血-腦脊液屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%~80%。該藥的血消除半衰期(t1/2β)在腎功能正常者約為8~13小時,腎功能衰竭者消除半衰期(t1/2β)延長,給藥后48~72小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%~85%。藥物在尿中溶解度低,易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品,血液透析僅中等度清除該藥。本品的蛋白結(jié)合率為38%~48%。
磺胺嘧啶片性狀是白色或微黃色片;遇光色漸變深。
磺胺嘧啶片治療一般感染:成人常用量口服,一次1g,一日2次,首次劑量加倍。2個月以上嬰兒及小兒常用量口服,按體重一次25~30mg/kg,一日2次,首次劑量加倍(總量不超過2g)
磺胺嘧啶片藥理作用是屬中效磺胺類,對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲噁唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌?;前奉悶閺V譜抑菌劑。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制細菌的生長繁殖。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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