致畸性是指某種環(huán)境因素（化學因素、物理因素及生物因素）使動物和人產(chǎn)生畸形胚胎的能力。藥理學研究結(jié)果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細胞中，它產(chǎn)生一種應用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復放電，同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。拉莫三嗪片(利必通)有致畸性嗎？

拉莫三嗪在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝?？诜o藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實驗表明，當單次最高給藥劑量達450mg時，藥代動力學曲線仍呈線性。穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大，但在同一個體，濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55%；從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后經(jīng)尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關。健康成人的平均消除半衰期是24～35小時。UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。

拉莫三嗪片，適應癥為癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：1.簡單部分性發(fā)作2.復雜部分性發(fā)作3.續(xù)發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數(shù)據(jù)。兩歲以上兒童及成人的添加療法(add-ontherapy)：1.簡單部分性發(fā)作2.復雜部分性發(fā)作3.續(xù)發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

1.生育力：在動物的生殖實驗中，本品不損害生育力。本品對人類生育力的影響尚無經(jīng)驗。

2.致畸性：本品是一種弱的二氫葉酸還原酶抑制劑。妊娠期母親使用葉酸抑制劑治療時，理論上有胎兒致畸的危險。但是，在動物的生殖毒性研究中，拉莫三嗪的劑量超過人類治療劑量時并未有致畸作用。

3.妊娠期：人類妊娠期使用拉莫三嗪的資料不足，還不能評價其安全性。妊娠期不應使用拉莫三嗪，或權(quán)衡利弊。

4.哺乳期：哺乳期使用拉莫三嗪的資料有限。初步資料顯示拉莫三嗪能進入乳汁，其濃度通常可達到血漿濃度的40～60%。在少數(shù)已知是用母乳喂養(yǎng)的嬰兒中，拉莫三嗪的血漿濃度達到可以出現(xiàn)藥理作用的水平。哺乳喂養(yǎng)的潛在益處應超過嬰兒出現(xiàn)潛在不良反應的危險。

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（實習編輯：孫媛媛）