藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的，不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的，那么， 拉莫三嗪片 會(huì)有致畸性的嗎？

拉莫三嗪在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝。口服給藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性。穩(wěn)態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大，但在同一個(gè)體，濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55%；從血漿蛋白置換出來(lái)引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。

健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后經(jīng)尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無(wú)關(guān)。健康成人的平均消除半衰期是24～35小時(shí)。UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對(duì)照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。

拉莫三嗪輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無(wú)拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動(dòng)力學(xué)的證據(jù)。拉莫三嗪與由細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。

拉莫三嗪片是一種弱的二氫葉酸還原酶抑制劑。妊娠期母親使用葉酸抑制劑治療時(shí)，理論上有胎兒致畸的危險(xiǎn)。但是，在動(dòng)物的生殖毒性研究中，拉莫三嗪的劑量超過(guò)人類治療劑量時(shí)并未有致畸作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）