那格列奈片性狀是薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色?？梢詥为氂糜诮?jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么，那格列奈片飯后服用是怎樣呢？

那格列奈片主要成份是那格列奈?；瘜W(xué)名：(-)-N-(反-4-異丙基環(huán)基甲酰基)-D-苯丙氨酸。分子式：C19H27NO3。分子量：317.42。

那格列奈片若是在飯后服用，不能快速吸收，效果減弱。因此，為了有效地抑制血糖上升，必須在每次飯前15分鐘以內(nèi)服用。而且，本品服用后，很快就能顯現(xiàn)藥效，所以若是在飯前30分鐘以上服用，在飯前有可能會誘發(fā)低血糖。對駕駛和操作機械能力的影響應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機械時采取預(yù)防措施避免低血糖。

那格列奈片藥代動力學(xué)是：

1.吸收和生物利用度餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，平均峰值藥物濃度通常出現(xiàn)在服藥l小時內(nèi)。以溶液形式口服時，那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)?？诜慕^對生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共l周后，那格列奈顯示出線性的藥代動力學(xué)特征，AUC和cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。

2.分布依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97%~99%)與血漿蛋白結(jié)合，主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈O.1~IOμg/ml測試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無關(guān)。

3.代謝那格列奈在清除前主要通過功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙基側(cè)鏈的羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團，其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和?；咸烟侨┧徇?。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性，強度與那格列奈相當。細胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑，其次是CYP3A4，這些結(jié)論是用人肝微粒體和含單一表達人CYP同工酶的微粒體進行的體外實驗而得出的。

4.排泄那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速徹底。服藥后6小時內(nèi)大約75%[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[14C]那格列奈在尿中排泄。另iO%從糞便中排泄。大約所服藥物的6%~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時，與較短的清除半衰期相一致，那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無明顯蓄積。

5.食物影響餐后服用那格列奈，其吸收(AUC)程度不受影響。但吸收速度降低，表現(xiàn)為峰濃度(c-J降低和血漿達峰時間(Tmax)延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用，也可餐前30分鐘內(nèi)服用。

那格列奈片有效期是36個月。

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（實習(xí)編緝：陳志方）