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鹽酸舍曲林膠囊的藥代動力學是什么?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/13 22:32:12
    導(dǎo)讀:鹽酸舍曲林膠囊主要通過肝臟代謝,其半衰期約為24小時。血漿中的主要代謝產(chǎn)物為去甲基舍曲林,半衰期62-104小時。

鹽酸舍曲林膠囊,建議密封陰涼干燥處保存,一般藥品在家保存最好別超過1年。那么,鹽酸舍曲林膠囊的藥代動力學是什么?

鹽酸舍曲林膠囊的藥代動力學是:

鹽酸舍曲林膠囊主要通過肝臟代謝,其半衰期約為24小時。血漿中的主要代謝產(chǎn)物為去甲基舍曲林,半衰期62-104小時,體外試驗顯示其藥理活性明顯低于舍曲林,約為舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明去甲基舍曲林在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人體內(nèi)大部分被代謝。其最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量舍曲林(<0.2%)以原形從尿中排出。

舍曲林的血藥濃度隨劑量改變成比例變化,并且不受年齡的影響,在男性,舍曲林每日口服一次50-200mg,連續(xù)用藥14天后,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學曲線與18-65歲之間成人無明顯差別。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明,舍曲林的表觀分布容積較大。

而食物對鹽酸舍曲林膠囊的生物利用度無明顯的影響。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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