藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,托吡酯膠囊的藥物相互作用是什么?
托吡酯膠囊的藥物相互作用是:
1、地高辛:一項(xiàng)單劑量臨床研究發(fā)現(xiàn)因同時(shí)服用托吡酯,地高辛血清藥-時(shí)曲線下面積下降12%。但此觀察結(jié)果有無(wú)臨床意義尚不明確。服用地高辛治療的患者加用或停用托吡酯時(shí)都應(yīng)注意監(jiān)測(cè)地高辛的血清濃度。
2、口服避孕藥:在一項(xiàng)與口服避孕藥(1mg炔諾酮/35μg炔雌醇復(fù)方制劑)的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的研究中,只使用托吡酯一種抗癲癇藥,且其劑量在50~200mg/日時(shí),沒(méi)有引起兩種避孕藥成分的血漿AUC值發(fā)生統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著變化。在另外一項(xiàng)研究中發(fā)現(xiàn),當(dāng)托吡酯與丙戊酸合用,且托吡酯劑量為200、400及800mg/日時(shí),炔雌醇的血漿AUC值顯著降低,降低幅度分別為18%、21%及30%。在這兩項(xiàng)研究中(托吡酯劑量范圍為50~800mg/日),托吡酯對(duì)炔諾酮的血漿AUC值均不產(chǎn)生顯著影響。在200~800mg/日托吡酯劑量范圍內(nèi),炔雌醇血漿AUC值的降低與托吡酯給藥劑量有相關(guān)性,但在50~200mg/日劑量范圍內(nèi)此關(guān)系卻并不顯著。
3、鋰試劑:健康志愿者接受鋰試劑合用本品200mg/日試驗(yàn)時(shí),可測(cè)的其體內(nèi)鋰鹽血漿AUC值下降18%。有雙向情感障礙的患者接受本品200mg/日治療時(shí),其體內(nèi)鋰鹽的藥代動(dòng)力學(xué)并不受影響;但本品劑量達(dá)到600mg/日時(shí),測(cè)的鋰鹽的血漿AUC值有26%的升高。所以本品與鋰試劑合用時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)體內(nèi)鋰的濃度。
4、利培酮:在單劑量和多劑量合用時(shí),本品與利培酮的相互作用對(duì)于健康志愿者和雙向情感障礙患者是相似的。本品以100,250,400mg/日的遞增劑量與利培酮合用時(shí),利培酮(給藥劑量為1-6mg/日)的血漿AUC值有所下降(250mg/日和400mg/日劑量下穩(wěn)態(tài)AUC值分別下降16%和33%)。所有活性物質(zhì)(利培酮和9-羥基利培酮)的藥代動(dòng)力學(xué)僅有很小的變化,9-羥基利培酮無(wú)變化。利培酮的活性物質(zhì)或本品的血漿AUC值在臨床上沒(méi)有顯著改變。因此,本品與利培酮的相互作用可能不顯著。
5、氫氯噻嗪:在一項(xiàng)對(duì)健康志愿者進(jìn)行的藥物相互作用研究中,評(píng)價(jià)了單獨(dú)使用及合用氫氯噻嗪(每日25mg)與托吡酯(每日2次,每次96mg)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)特性。研究結(jié)果顯示,在使用托吡酯時(shí)加入氫氯噻嗪,會(huì)使托吡酯的Cmax升高27%,AUC增加29%。尚不知此變化的臨床意義。因此,在使用托吡酯時(shí)加入氫氯噻嗪,可能需要調(diào)整托吡酯的用藥劑量。與托吡酯合用對(duì)氫氯噻嗪穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。臨床檢驗(yàn)結(jié)果顯示,單獨(dú)使用托吡酯或氫氯噻嗪后,血鉀濃度有所降低,其降低程度大于兩藥物合用造成的血鉀降低程度。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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