塞來昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊的代謝反應(yīng)有什么呢?
塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,塞來昔布膠囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來昔布膠囊可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,塞來昔布膠囊的生物利用度相同。塞來昔布膠囊在骨關(guān)節(jié)炎患者,塞來昔布膠囊每日1次或分2次口服200mg后,塞來昔布膠囊臨床療效及安全性相當(dāng)。塞來昔布膠囊在大于65歲的人群中,塞來昔布膠囊的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
塞來昔布膠囊的代謝反應(yīng):BUN升高、CPK升高、糖尿病、高膽固醇血癥、高血糖癥、低鉀血癥、F非蛋白氮增高、肌酐增高、堿性磷酸酶增高、體重增加。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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