塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，塞來昔布膠囊的全身性反應是怎樣呢？

塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無關，塞來昔布膠囊在治療血漿濃度時，塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。塞來昔布膠囊與進食(高脂食物)同時給藥，塞來昔布膠囊的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。

塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行，塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

塞來昔布膠囊主要經細胞色素P4502C9代謝。塞來昔布膠囊在人體血漿中的三種代謝產物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。塞來昔布膠囊的代謝產物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。塞來昔布膠囊在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來昔布，因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。

塞來昔布膠囊的全身性反應：敏感癥加重、過敏反應、衰弱、胸痛、非特定囊腫、全身水腫、面部水腫、疲勞、發(fā)熱、面部潮紅、感冒樣癥狀、疼痛、周圍疼痛。

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（實習編緝：梁勁）