賽活靈為白色或類白色片。賽活靈用于改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,服用賽活靈會發(fā)生充血性心衰嗎?
賽活靈給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時,血藥濃度迅速上升,賽活靈服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/mL。賽活靈的血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時,β相為18.0小時。賽活靈在血漿中可檢出,賽活靈經脫水生成的OPC-13015及經羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。賽活靈給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時,飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時的2.3倍及1.4倍。
賽活靈主要被肝微粒體中細胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝(invitro)。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時賽活靈給藥后1小時的最高分布臟器是胃,賽活靈在肝、腎的分布也比血藥濃度高,在中樞神經系統(tǒng)的分布極低。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時,至給藥后72小時的排泄率,尿中為42.7%,糞便中為61.7%。
服用賽活靈有時會發(fā)生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動過速,發(fā)生率不明。發(fā)現(xiàn)異常時,應停止給藥,并進行適當處理。
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(實習編緝:李華藝)
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