托拉塞米片主要成份為托拉塞米。化學(xué)名稱:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺,分子式:C16H20N4O3S,分子量:348.43。那么,托拉塞米片用于充血性心衰的用量是多少呢?
本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),通過腎小球濾過進(jìn)入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進(jìn)入腎小管。
托拉塞米片的生物利用度約為80%,個體間差異很小,90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過代謝影響很小,口服給藥后1小時內(nèi)血清濃度達(dá)峰值(Cmax),劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi),本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進(jìn)食同時服藥使本品的血藥濃度達(dá)峰時間延遲約30分鐘,但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立,應(yīng)慎用本品。早產(chǎn)兒服用另一種髓袢利尿劑后,觀察到因動脈導(dǎo)管未閉和透明膜病引起的水腫,偶爾與腎鈣化作用有關(guān),結(jié)石有時在X線片中幾乎看不見,但有時呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結(jié)石可以自行消失,氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發(fā)生率下降。其他患有透明膜病的早產(chǎn)兒服用另一種髓袢類利尿劑后,持續(xù)性動脈導(dǎo)管未閉的風(fēng)險增加,可能與前列腺素E介導(dǎo)作用有關(guān)。未對此類患者使用本品進(jìn)行過研究。
托拉塞米片用于充血性心衰的用量:口服,起始劑量為每日10mg,每日一次,根據(jù)病情需要可將劑量增至每日20mg,每日一次。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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