阿巴卡韋雙夫定片的療效可以用首次接受治療的病人和經(jīng)過中度抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的非進展期病人的研究結(jié)果來證實。高病毒載量(]100，000copies/mL)患者選擇治療需特別考慮。那么，阿巴卡韋雙夫定片藥理作用是有怎樣呢？

阿巴卡韋雙夫定片為藍綠色膠囊型膜衣片，一面刻有“GXLL1”。

阿巴卡韋雙夫定片藥理作用是阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定都是逆轉(zhuǎn)錄酶核苷類抑制劑，對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。這三種藥物都可被細胞內(nèi)激酶逐漸代謝為相應(yīng)的5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韋的活性三磷酸鹽部分)和齊多夫定-TP是HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的底物競爭性抑制劑。但是，其主要抗病毒活性是通過單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈，從而導致病毒DNA鏈的終止。而阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的三磷酸鹽對宿主細胞DNA聚合酶的親和力比對病毒DNA小得多。拉米夫定與齊多夫定有較高協(xié)同作用，抑制HIV在細胞培養(yǎng)中的復制。體外聯(lián)合用藥的試驗中，阿巴卡韋與奈韋拉平、齊多夫定有協(xié)同作用，而與去羥肌苷、扎西他濱、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV分離株，這種耐藥性的產(chǎn)生與其在逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)編碼區(qū)(編碼子M184V，K65R，L74V和Y115F)發(fā)生特殊的基因型改變有關(guān)。體外及體內(nèi)試驗中，病毒對阿巴卡韋產(chǎn)生耐藥性的過程相對緩慢，必需發(fā)生多個突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨床意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株對拉米夫定，扎西他濱和/或去羥肌苷的敏感性也可能降低，但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。在阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定與蛋白酶抑制劑或非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑之間產(chǎn)生交叉耐藥性是不太可能的。從一些病人體內(nèi)分離出了對阿巴卡韋易感性降低的臨床分離株，這些病人體內(nèi)的病毒復制未受控制，曾用其它核苷類抑制劑治療過，且對這些藥物產(chǎn)生了耐藥性。發(fā)生3個或更多個與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑有關(guān)的突變的臨床分離株不太可能對阿巴卡韋有易感性。毒理研究臨床前安全性資料尚沒有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥用于動物的臨床前資料。三種藥物與臨床有關(guān)的毒性為貧血、中性白細胞減少和白細胞減少。

阿巴卡韋雙夫定片注意事項是應(yīng)用本品治療時需有治療HIV感染經(jīng)驗的內(nèi)科醫(yī)生的指導下進行。過敏反應(yīng)：接受阿巴卡韋治療的病人中，約有4%發(fā)生過敏反應(yīng)，部分為致死性的，盡管引起注意但仍有死亡病例出現(xiàn)。過敏反應(yīng)的描述：這種過敏反應(yīng)的特點是出現(xiàn)累及多個臟器的癥狀，幾乎所有過敏反應(yīng)會出現(xiàn)發(fā)熱和/或皮疹等癥狀。過敏反應(yīng)的其它癥狀還包括呼吸系統(tǒng)癥狀，如呼吸困難、咽喉痛和咳嗽；胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉和腹痛，上述情況可導致將過敏反應(yīng)誤診為呼吸系統(tǒng)疾病(肺炎、支氣管炎、咽炎)和胃腸道疾病。其它常見的過敏反應(yīng)征象包括嗜睡、不適和肌肉骨胳癥狀(肌痛、罕有肌溶解和關(guān)節(jié)痛)。繼續(xù)接受治療會使過敏反應(yīng)有關(guān)的癥狀惡化，并可危及生命。通常停用阿巴卡韋后上述癥狀可以緩解。過敏反應(yīng)的處理：過敏反應(yīng)通常發(fā)生于阿巴卡韋治療過程中的前6周內(nèi)，盡管這些反應(yīng)可以于治療過程的任何時間發(fā)生。應(yīng)密切監(jiān)測病人，特別是在本品治療的最初2個月內(nèi)，應(yīng)每兩周進行會診。在治療過程中若病人確診有過敏反應(yīng)，必須立即停止服用本品。因發(fā)生過敏反應(yīng)而停止治療的病人，今后決不可再用本品或任何含阿巴卡韋的藥物。出現(xiàn)過敏反應(yīng)后再次使用阿巴卡韋，會在數(shù)小時內(nèi)使癥狀迅速發(fā)生，且復發(fā)的過敏反應(yīng)通常較初發(fā)更為嚴重，包括危及生命的低血壓和死亡。為避免延誤診斷和減少危及生命的過敏反應(yīng)發(fā)生的危險，當過敏反應(yīng)不能排除，甚至可能是其它診斷時(呼吸疾病、流感樣疾病、胃腸炎和對其它藥物的反應(yīng))，必須停止使用本品。如有必要重新接受本品治療，必須在醫(yī)院里進行。治療初期同時接受本品和其它已知導致皮膚毒性(如非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)藥品的病人需特別注意，因為很難區(qū)分皮疹是由阿巴卡韋引起的過敏反應(yīng)還是由其它藥物引起的。中斷本品治療后的處理：無論任何原因停止本品的治療，其重新用藥需慎重考慮。在停止用藥前需確認中斷治療的原因是否與出現(xiàn)過敏反應(yīng)癥狀有關(guān)。迅速發(fā)生的過敏反應(yīng)，包括危及生命的反應(yīng)曾出現(xiàn)在停用阿巴卡韋前僅有一項關(guān)鍵過敏反應(yīng)癥狀(皮疹、發(fā)熱、胃腸道癥狀、呼吸道癥狀和全身癥狀如嗜睡和不適)出現(xiàn)后重新服用阿巴卡韋的病人。對于先前沒有出現(xiàn)過過敏反應(yīng)癥狀而重新開始治療后出現(xiàn)過敏反應(yīng)的病人的報道非常罕有。必須在醫(yī)療協(xié)助具備的情況下作出重新開始本品治療的決定。處方醫(yī)生必須確保病人充分了解下列有關(guān)的過敏反應(yīng)：病人必須知道阿巴卡韋的過敏反應(yīng)可能導致危及生命或死亡。病人出現(xiàn)可能與過敏反應(yīng)有關(guān)的征象和癥狀時必須立即與其醫(yī)生聯(lián)系。為避免重新服用本品，出現(xiàn)過過敏反應(yīng)的病人應(yīng)按當?shù)氐囊髮⑹Ｓ嗟陌涂f雙夫定片進行處置，并向醫(yī)生或藥劑師咨詢。無論任何原因，特別是可能由于不良反應(yīng)或疾病停用本品的病人，在重新接受本品的治療前建議與其醫(yī)生聯(lián)系。建議告知病人定期服用本品的重要性。提醒病人閱讀本品包裝盒中的說明書。應(yīng)提醒病人攜帶包裝盒中警示卡的重要性并一直隨身攜帶。乳酸酸中毒/嚴重肝腫大伴有脂肪肝：接受核苷類藥物進行治療，有發(fā)生乳酸酸中毒(低氧血癥)同時通常伴發(fā)嚴重肝腫大和脂肪肝的報道，有時有死亡的報道。服用核苷類藥物，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶迅速升高、進行性肝腫大或原因不明的代謝性/乳酸酸中毒應(yīng)中斷用藥。良性消化道癥狀，如惡心、嘔吐和腹痛，提示可能發(fā)生乳酸酸中毒?；加懈文[大、肝炎和其它已知有危險因素的肝病病人(特別是肥胖婦女)應(yīng)慎用核苷類藥物。上述病人應(yīng)密切隨訪。血液學不良反應(yīng)：接受齊多夫定治療的病人可能會發(fā)生貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少(通常繼發(fā)中性粒細胞減少)。使用高劑量的齊多夫定(1200-1500mg日)和治療前骨髓增生不良，特別是HIV感染進展期的病人中，以上情況更常見。因此，對于接受本品治療的病人應(yīng)仔細監(jiān)測其血液學參數(shù)。治療的前4-6周內(nèi)通常不能觀察到這些血液學影響。對于HIV感染進展期的病人，通常建議在治療的最初3月中，至少每2周進行一次血常規(guī)檢查，以后至少每月進行一次。感染HIV的早期，血相異常者少見，基于病人的全身情況，無需如此頻繁地進行血常規(guī)化驗，可以每1-3月監(jiān)測一次。在本品治療中發(fā)生嚴重的貧血或骨髓抑制，或治療前已有骨髓增生低下如血紅蛋白低于9g/dL(5.59mmol/L)或中性粒細胞計數(shù)低于1.0x10[sup]9[/sup]/L時，齊多夫定的劑量需要進行調(diào)整。由于不可能通過調(diào)整本品的劑量來滿足這種要求，故而應(yīng)服用齊多夫定、阿巴卡韋和拉米夫定的單方制劑。醫(yī)生應(yīng)遵循上述藥物單方制劑的處方信息。

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（實習編緝：陳志方）