甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達(dá)的，既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份是什么？

甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)的主要成份是甲苯磺酸拉帕替尼，N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺?；?乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二對甲苯磺酸鹽。

甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)。分子量：943.48。

甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)為黃色薄膜衣片，一側(cè)平面，另一側(cè)刻有凹陷GSXJG刻痕。

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級別級別，對于膀胱癌的2種細(xì)胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達(dá)）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達(dá)），增強(qiáng)順鉑的療效。在多種動物均能抑制表皮因子驅(qū)動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效。

二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級別級別，對于膀胱癌的2種細(xì)胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達(dá)）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達(dá)），增強(qiáng)順鉑的療效[1]。在多種動物均能抑制表皮因子驅(qū)動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效[2]。口服吸收不完全，而且個(gè)體差異較大，約4h后達(dá)到最大濃度(Cmax)，半衰期24h，每日給藥后6～7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)。每天給藥1250mg，Cmax為2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。分開服用較每日1次AUC增加一倍，與食物同服，AUC增加3～4倍[3]。拉帕替尼與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高（>99%），體外研究[4]證實(shí)，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)及P-糖蛋白的底物。單劑量終末半衰期為14.2h，多次給藥后，有效半衰期延長至24h，主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。腎臟排泄極微，糞便中回收率約為口服劑量的27%。

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(實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛)