甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)的主要成份是甲苯磺酸拉帕替尼,N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二對甲苯磺酸鹽。甲苯磺酸拉帕替尼片有什么作用?
甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達(dá)的,既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制表皮生長因子受體(ErbB1)和人表皮因子受體2(ErbB2)。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感,半抑制濃度為25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感,半抑制濃度在微摩爾級別級別,對于膀胱癌的2種細(xì)胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表達(dá))和J82(ErbB1和ErbB2低度表達(dá)),增強(qiáng)順鉑的療效。在多種動物均能抑制表皮因子驅(qū)動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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