苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的全身反應(yīng)有什么呢?
苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。苯甲酸利扎曲普坦片對激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,苯甲酸利扎曲普坦片對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,苯甲酸利扎曲普坦片的Ames試驗(yàn)、V-79CHL細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均絕對生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。苯甲酸利扎曲普坦片對食物的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。
苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。苯甲酸利扎曲普坦片不適用于預(yù)防偏頭痛,苯甲酸利扎曲普坦片不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
苯甲酸利扎曲普坦片的全身反應(yīng):少見的有寒戰(zhàn)、低熱、面部水腫、宿醉效應(yīng)及腹脹。罕見的有高熱、鄰位靜電效應(yīng)、暈厥及水腫/腫脹。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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