甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。那么,甲磺酸伊馬替尼片的禁忌有哪些呢?白血病的預(yù)防是怎樣呢?
甲磺酸伊馬替尼片約95%與血漿蛋白結(jié)合,絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合,甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合,只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。甲磺酸伊馬替尼片整個機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時,其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時,7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學(xué)是在25~1000㎎劑量范圍,甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達(dá)穩(wěn)態(tài)后評價的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25~1000㎎范圍內(nèi),甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量在達(dá)穩(wěn)態(tài)時為1.5~2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98%,甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數(shù)波動在40~60%之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時),AUC略減少(7.4%)。
甲磺酸伊馬替尼片的禁忌:對本藥活性物質(zhì)或任何賦形劑成份過敏者禁用。孕婦忌用。
白血病的預(yù)防:
1、避免接觸過多的X射線及其他有害的放射線,對從事放射工作的人員需做好個人防護(hù),孕婦及嬰幼兒尤其應(yīng)注意避免接觸放射線。
2、防治各種感染,特別是病毒感染,如C型RNA病毒。
3、慎重使用某些藥物,如氯霉素,保泰松,某些抗病毒藥物,某些抗腫瘤藥物及免疫抑制劑等,應(yīng)避免長期使用或?yàn)E用。
4、避免接觸某些致癌物質(zhì),做好職業(yè)防護(hù)及監(jiān)測工作,如在生產(chǎn)酚,氯苯,硝基苯,香料,藥品,農(nóng)藥,合成纖維,合成橡膠,塑料,染料等的過程中,注意避免接觸有害,有毒物質(zhì)。
5、對白血病高危人群應(yīng)做好定期普查工作,特別注意白血病警號及早期癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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