鹽酸羅匹尼羅緩釋片,口服吸收迅速,口服后1-2小時達峰。臨床試驗顯示,標(biāo)記后的羅匹尼羅88%可出現(xiàn)在尿中,其的絕對生物利用度為55%。那么,鹽酸羅匹尼羅緩釋片的藥理毒理是怎樣?
鹽酸羅匹尼羅緩釋片的藥理毒理是:
鹽酸羅匹尼羅緩釋片是非麥角堿類多巴胺受體激動劑,體外試驗顯示對多巴胺受體有高度選擇性,對多巴胺D2、D3受體有內(nèi)在活性,與D3受體的親和力高于與D2、D4受體的親和力。與D3受體的高親和力與治療帕金森氏病之間的關(guān)系不明。而體外試驗顯示羅匹尼羅對阿片受體有中度選擇性。羅匹尼羅及其代謝產(chǎn)物與D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓類、GABA、M、α1、α2和β-腎上腺素受體的親和力小。
鹽酸羅匹尼羅緩釋片治療帕金森氏病的確切作用機制不明,但認(rèn)為與其激動大腦尾狀核突觸后D2受體有關(guān)。多種動物試驗顯示羅匹尼羅可以增強帕金森氏病動物模型的運動功能,尤其是當(dāng)由1-甲基4-苯-1,2,3,6-四氫吡啶(MPTP)神經(jīng)毒素破壞靈長類動物黑質(zhì)紋狀體多巴胺能上行通路出現(xiàn)病損,從而誘發(fā)動物的運動缺陷,使用羅匹尼羅后可以減輕動物的運動損傷。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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