阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼?；瘜W(xué)名稱：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么，阿昔替尼片的適應(yīng)癥有什么呢？腎癌是什么呢？

阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長(zhǎng)和癌癥進(jìn)展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗(yàn)與小鼠體內(nèi)模型試驗(yàn)顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖與存活；阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼片可抑制腫瘤生長(zhǎng)及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗(yàn)和人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果陽性。

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，阿昔替尼片對(duì)小鼠經(jīng)口給藥2次/天，≥15mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露（AUC）的7倍），或犬經(jīng)口給藥2次/天，≥1.5mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露的0.1倍），阿昔替尼片可引起雄性動(dòng)物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細(xì)胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成，精子密度或計(jì)數(shù)減少；阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量（大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍）下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常，包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。

腎癌是起源于腎實(shí)質(zhì)泌尿小管上皮系統(tǒng)的惡性腫瘤，學(xué)術(shù)名詞全稱為腎細(xì)胞癌，又稱腎腺癌，簡(jiǎn)稱為腎癌。包括起源于泌尿小管不同部位的各種腎細(xì)胞癌亞型，但不包括來源于腎間質(zhì)的腫瘤和腎盂腫瘤。早在1883年德國(guó)的病理學(xué)家Grawitz根據(jù)顯微鏡下看癌細(xì)胞形態(tài)類似于腎上腺細(xì)胞，提出腎癌是殘存于腎臟內(nèi)的腎上腺組織起源學(xué)說，故我國(guó)改革開放前的書籍中將腎癌稱為Grawitz瘤或腎上腺樣瘤。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）