帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。那么，帕唑帕尼可以用于胃腸道出血史患者嗎？腎癌的其他癥狀有什么呢？

帕唑帕尼的體外研究證實(shí)被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時(shí)。帕唑帕尼主要通過(guò)糞消除，腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的這種潛能，VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。

帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。帕唑帕尼口服吸收，帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1，037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過(guò)800mg時(shí)AUC或Cmax無(wú)一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。

帕唑帕尼曾報(bào)道致死性出血事件。尚未在既往6個(gè)月內(nèi)有咯血、腦、或有臨床意義胃腸道出血史的患者研究VOTRIENT而不應(yīng)在這些患者中使用。

腎癌的其他癥狀：不明原因的發(fā)熱，或剛發(fā)覺(jué)時(shí)已轉(zhuǎn)移，有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外，腎腺癌的作用是由腫瘤內(nèi)分泌活動(dòng)而引起的，包括紅細(xì)胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥，發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內(nèi)分泌的作用是非特殊性的，但約30％的病人首先有許多混合的表現(xiàn)。因而是有價(jià)值的線索，這種發(fā)現(xiàn)考慮為腫瘤的系統(tǒng)作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）