利塞膦酸鈉片能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合,具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平,本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。那么,利塞膦酸鈉片是兒童能使用嗎?
利塞膦酸鈉片在人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標(biāo)記的本品,吸收量的大約60%分布到骨組織。
利塞膦酸鈉片用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。利塞膦酸鈉片的主要成份為利塞膦酸鈉,其化學(xué)名稱為2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽。分子式:C7H10NO7P2Na2.5H2O,分子量:350.13。
利塞膦酸鈉片是口服用藥,需至少餐前30分鐘直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次,一次5mg(一片)。
本品口服后由上消化道迅速吸收,血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)約為服藥后1小時,在一定劑量范圍內(nèi)(單劑量給藥:2.5~30mg,多劑量給藥:2.5~5mg),吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比,早餐前半小時或晚餐后2小時給藥,吸收減少55%;早餐前1小時給藥,吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。
兒童用藥:兒童用藥的安全有效性尚未確立。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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