吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,吉非替尼片的兒童用藥是怎樣呢?肺癌的疾病預后是怎樣呢?
吉非替尼片的致癌研究尚未進行。吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。吉非替尼片的代謝中三個生物轉(zhuǎn)化的位點已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動復極化過程(如QT間期)的可能性。吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
吉非替尼片的兒童用藥:目前尚無本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料,故不推薦使用。
肺癌的疾病預后:盡管在治療肺癌方面取得了很大的進步,如:手術(shù)、放療、化療的綜合治療,以及新的抗癌藥物的問世,但肺癌的預后仍然很差,接受治療的肺癌患者5年生存率是14%,而30年前是11%。肺癌的高死亡率主要是由于缺乏早期診斷和有效的治療方法,即使是早期病人,多數(shù)在初診時已為全身性疾病。
影響肺癌預后的因素有:年齡、部位、分期、分型,而對腫瘤的手術(shù)和化療效果則是人為控制的因素。中心型或侵犯臟胸膜的早期肺癌,預后較差。目前認為,由于肺癌最常在術(shù)后2~3年復發(fā),應在此期增加隨診次數(shù),術(shù)后頭兩年內(nèi),平均應3~4次復查,并攝X線胸片,以后的2~3年內(nèi),復查2次,并攝X線胸片。通常血液CEA檢查、支氣管鏡、CT和骨掃描檢查僅在有臨床指征時采用。
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(實習編緝:李華藝)
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