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吉非替尼片的皮膚反應(yīng)有什么呢?非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/14 23:51:58
    導(dǎo)讀:吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍。

吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么,吉非替尼片的皮膚反應(yīng)有什么呢?非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?

吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。吉非替尼片主要通過(guò)糞便排泄,少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。

吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類(lèi)的氧化脫氟作用。吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復(fù)極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。吉非替尼片的臨床意義尚不知道。

吉非替尼片的皮膚反應(yīng):主要為輕或中度(CTCl或2級(jí))多泡狀突起的皮疹,在紅斑的基礎(chǔ)上有時(shí)伴皮膚干燥發(fā)癢。常見(jiàn)(>1-≤10%)

非小細(xì)胞肺癌的治療:非小細(xì)胞癌(NSCLC)對(duì)化療的反應(yīng)不理想,因此手術(shù)是最佳的治療選擇,但除了局限的腫瘤以外,手術(shù)療效較差。放療對(duì)少數(shù)病例有效,且可姑息治療多數(shù)病例,化療對(duì)晚期病例可一般改善生存期,且能緩解癥狀。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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