吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,吉非替尼片對消化系統(tǒng)的影響有什么呢?肺癌的手術(shù)禁忌證有什么呢?
吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。吉非替尼片的代謝中三個生物轉(zhuǎn)化的位點已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
吉非替尼片的致癌研究尚未進行。吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片對消化系統(tǒng)的影響:腹瀉,主要為輕度(CTC1級),少有中度(CTC2級),個別報道嚴(yán)重腹瀉伴脫水者(CTC3級)。惡心,主要為輕度(CTC1級)。
肺癌的手術(shù)禁忌證:①遠處轉(zhuǎn)移,包括肝、腦和骨期系統(tǒng)以及鎖骨上和腋下淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移;②廣泛肺門和縱隔淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移,在臨床上產(chǎn)生上腔靜脈受壓,同側(cè)喉返神經(jīng)麻痹或服神經(jīng)麻痹;③已侵入胸膜引起血性胸膜腔積液,且積液中找到癌細胞,或已侵入胸壁組織或同一葉內(nèi)另有結(jié)節(jié);④病人一般情況差,有較嚴(yán)重的合并癥如肺部慢性感染、肺氣腫、通氣換氣功能低下、心功能不足、心力衰竭、3個月以內(nèi)的心絞痛發(fā)作史及或心肌梗死史,3個月以內(nèi)的腦血管意外、腎功能不佳等,難于耐受手術(shù)。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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