甲苯磺酸拉帕替尼片的藥物相互作用有哪些呢？乳腺癌的放射治療是怎樣呢？

來源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/14 23:25:51

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甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份為甲苯磺酸拉帕替尼?；瘜W(xué)名稱：N-[3-氯－4－[(3-氟芐基)氧基]-6-[5-[[[2-(甲磺?；?乙基]氨基]甲基]呋喃－2－取代]喹唑啉－4－氨基二（4－甲基苯磺酸酯）一水合物。那么，甲苯磺酸拉帕替尼片的藥物相互作用有哪些呢？乳腺癌的放射治療是怎樣呢？

甲苯磺酸拉帕替尼片為黃色薄膜衣片，一側(cè)平面，另一側(cè)刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達(dá)的，既往接受過包括蒽環(huán)類，紫杉醇，曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，甲苯磺酸拉帕替尼片可以抑制表皮生長(zhǎng)因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。甲苯磺酸拉帕替尼片對(duì)4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對(duì)拉帕替尼敏感，甲苯磺酸拉帕替尼片半抑制濃度為25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感。

甲苯磺酸拉帕替尼片半抑制濃度在微摩爾級(jí)別級(jí)別。甲苯磺酸拉帕替尼片對(duì)于膀胱癌的2種細(xì)胞株，甲苯磺酸拉帕替尼片對(duì)RT112（ErbB1和ErbB2高度表達(dá)）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達(dá)），甲苯磺酸拉帕替尼片具有增強(qiáng)順鉑的療效。甲苯磺酸拉帕替尼片在多種動(dòng)物均能抑制表皮因子驅(qū)動(dòng)的腫瘤生長(zhǎng)。甲苯磺酸拉帕替尼片對(duì)曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效。

甲苯磺酸拉帕替尼片的藥物相互作用：在體外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代謝，抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3～7倍，半衰期延長(zhǎng)1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導(dǎo)劑，每次100mg，每日2次，3d后改為每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉(zhuǎn)運(yùn)地物，抑制糖蛋白的藥物可能增加該藥的血藥濃度。

乳腺癌的放射治療是治療乳腺癌的主要組成部分，是局部治療手段之一，與手術(shù)治療相比較少受解剖學(xué)，病人體質(zhì)等因素的限制，不過放射治療效果受著射線的生物學(xué)效應(yīng)的影響，用目前常用的放療設(shè)施較難達(dá)到&ldquo完全殺滅&rdquo腫瘤的目的，效果較手術(shù)遜色，因此，目前多數(shù)學(xué)者不主張對(duì)可治愈的乳腺癌行單純放射治療，放射治療多用于綜合治療，包括根治術(shù)之前或后作輔助治療，晚期乳腺癌的姑息性治療，近10余年來，較早的乳腺癌以局部切除為主的綜合治療日益增多，療效與根治術(shù)無(wú)明顯差異，放射治療在縮小手術(shù)范圍中起了重要作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）

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