利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。主要成分為拉莫三嗪。化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,利必通的單藥治療劑量有什么呢?
利必通輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學(xué)的證據(jù)。利必通與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。利必通的半衰期明顯受到合用藥物的影響,利必通當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時,利必通的平均半衰期縮短到14個小時左右;利必通當(dāng)單獨與丙戊酸鈉合用時,利必通的平均半衰期增加到近70小時。
利必通的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;利必通從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,利必通的分布容積為0.92~1.22L/kg。利必通的清除率隨體重的調(diào)整,年齡小于或等于12歲的兒童高于成人,5歲以下的兒童其值最高。利必通的半衰期一般來說兒童短于成人,利必通當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時,平均值接近7個小時;利必通當(dāng)單獨與丙戊酸鈉合用時,平均值增加到45~50小時。
利必通的單藥治療劑量:成人及12歲以上兒童:本品單藥治療的初始劑量是25mg,每日一次,連服兩周;隨后用50mg,每日一次,連服兩周。此后,每1-2周增加劑量,最大增加量為50-100mg,直至達到最佳療效。通常達到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日,每日一次或分兩次給藥。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能達到所期望的療效。
成人及12歲以上兒童單藥治療時所推薦的劑量遞增方法見下表:
1+2周3+4周通常維持劑量
25mg(每日一次)50mg(每日一次)100-200mg(每日1次或分兩次口服)
為了達到維持量,日劑量可每1-2周增加50-100mg
為降低皮疹發(fā)生的危險,初始劑量和隨后的劑量遞增都不要超過上表。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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