保法止的主要成份為非那雄胺。保法止適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。那么,過量使用保法止會怎樣呢?
保法止的血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。保法止按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后,保法止血漿中的峰值濃度平均為9.2ng/ml,在給藥后1到2小時達(dá)此峰值,0-24小時的藥時曲線下面積為53ng•hr/ml。保法止在腦脊液中可檢測到非那雄胺,但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。
保法止的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。保法止在給藥后2小時左右達(dá)到最大血漿濃度,保法止在給藥6-8小時后完全吸收。保法止的平均血漿清除半衰期為6小時。蛋白結(jié)合率約為93%。保法止的血漿清除率和分布容積分別約為165mL/min和76L。
保法止與靜脈給藥相比,保法止口服給藥的生物利用度約為80%。保法止口服生物利用度不受食物影響。保法止口服給藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值,保法止給藥后6~8小時完全吸收。保法止在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。保法止的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。
保法止的藥物過量:1.臨床研究中非那雄胺單次劑量達(dá)400mg或多次服藥,每天總量達(dá)80mg,連續(xù)用藥三個月,均未發(fā)生不良反應(yīng)。2.本品過量時無推薦的特效治療措施。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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