德納貝前列素鈉片的主要成份為貝前列素鈉。德納貝前列素鈉片為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。那么,德納貝前列素鈉片的抗血小板作用是怎樣呢?
德納貝前列素鈉片對12名健康成人1次口服貝前列素鈉50μg后,24小時內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8μg,β-氧化物的排泄量是5.4μg。德納貝前列素鈉片原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形藥物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
德納貝前列素鈉片對病理模型的作用,德納貝前列素鈉片在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動脈血栓模型中,德納貝前列素鈉片可抑制血性病變的惡化和血栓形成。
德納貝前列素鈉片對連續(xù)10日口服50μg/次,1日3次,德納貝前列素鈉片最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/ml,沒有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。德納貝前列素鈉片對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。德納貝前列素鈉片具有促進由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。
德納貝前列素鈉片的抗血小板作用:末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集話導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對人血小板凝集塊有溶解作用(體外實驗)。擴張血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗的缺血恢復(fù)時間,用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。另外,對K+、PGF2α引起收縮的狗股動脈、腸系膜動脈等各種離體動脈顯示擴張作用(體外實驗),增加狗各臟器血管的血流量。對病理模型的作用:慢性動脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動脈血栓模型中,可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。
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(實習編緝:邵澤妹)
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