開浦蘭左乙拉西坦片的主要成份為左乙拉西坦?;瘜W(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,開浦蘭左乙拉西坦片用于透析后是怎樣呢?
開浦蘭左乙拉西坦片對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。開浦蘭左乙拉西坦片的體外、體內(nèi)試驗顯示,開浦蘭左乙拉西坦片可以抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,左乙拉西坦片左乙拉西坦片對正常神經(jīng)元興奮性無影響。開浦蘭左乙拉西坦片是一種吡咯烷酮衍生物,開浦蘭左乙拉西坦片的化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。開浦蘭抗左乙拉西坦片癲癇作用的確切機制尚不清楚。
開浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。開浦蘭左乙拉西坦片用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。開浦蘭左乙拉西坦片在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。開浦蘭左乙拉西坦片對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。開浦蘭左乙拉西坦片可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。開浦蘭左乙拉西坦片是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。
開浦蘭左乙拉西坦片對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。開浦蘭左乙拉西坦片呈線性代謝,個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。開浦蘭左乙拉西坦片沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。開浦蘭左乙拉西坦片的藥代動力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。
開浦蘭左乙拉西坦片用于透析后,推薦給予250-500mg附加劑量。兒童腎功能損害病人應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量,因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關(guān)。肝病患者對于輕度和中度腎功能受損的病人,無需調(diào)整給藥劑量。嚴重肝損的病人,肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于70ml/min,日劑量減半。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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