開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片會(huì)出現(xiàn)什么神經(jīng)系統(tǒng)不適呢?
開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的吸收完全性和線性關(guān)系,開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒(méi)有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片在濃度高至10uM時(shí),開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片對(duì)多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。
開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片口服絕對(duì)生物利用度接近100%。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的神經(jīng)系統(tǒng)不適:很常見(jiàn):嗜睡;常見(jiàn):健忘、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運(yùn)動(dòng)過(guò)度、震顫。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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