開浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么，開浦蘭左乙拉西坦片用于腎功能受損患者是怎樣呢？

開浦蘭左乙拉西坦片的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭左乙拉西坦片的代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。開浦蘭左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收，開浦蘭左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭左乙拉西坦片給藥1.3小時后，血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭左乙拉西坦片的吸收時間與劑量無關，攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭左乙拉西坦片在人體內并不廣泛分解，開浦蘭左乙拉西坦片的主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭左乙拉西坦片在濃度高至10uM時，開浦蘭左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭左乙拉西坦片的主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。開浦蘭左乙拉西坦片的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。開浦蘭左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點，但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。

開浦蘭左乙拉西坦片用于腎功能受損的病人：成人腎功能受損病人，根據(jù)腎功能狀況，按表中不同肌苷清除率(CLcr)ml/min(測出血清肌苷值按下述計算方法)調整日劑量.。

CLcr=[140-年齡(歲)]*體重(公斤)/[72*血清肌酐值(mg/dl)]

女性病人*0.85

腎功能受損病人的劑量

病人組肌酐清除率（ml/min）劑量和服用次數(shù)

正常病人≥80每次500-1500mg，每日兩次

輕度異常50-79每次500-1500mg，每日兩次

中度異常30-49每次250-750mg，每日兩次

嚴重異常[30每次250-500mg，每日兩次

正在進行透析晚期腎病病人[sup]（1）[/sup]--500-1000mg，每日一次。

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（實習編緝：李華藝）