西樂葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,老年患者使用西樂葆如何呢?
西樂葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂葆的生物利用度相同。西樂葆在骨關(guān)節(jié)炎患者,西樂葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂葆臨床療效及安全性相當(dāng)。
西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆在大于65歲的人群中,西樂葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆對炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成。
西樂葆的老年患者用藥:在各臨床研究接受本品治療的全部患者中,有超過3300 例是65-74 歲的患者,而有約1300 例是75 歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。在以腎小球濾過率(GFR),BUN 和肌酐檢測腎功能,以出血時間,和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中,發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是,服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括選擇性COX-2 抑制劑,老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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