西樂(lè)葆的主要成份為塞來(lái)昔布?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,老年患者服用西樂(lè)葆是怎樣呢?
西樂(lè)葆為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè)葆是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂(lè)葆的體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,西樂(lè)葆的代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。
西樂(lè)葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān),西樂(lè)葆在治療血漿濃度時(shí),西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂(lè)葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂(lè)葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。
西樂(lè)葆對(duì)炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。西樂(lè)葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
西樂(lè)葆的老年患者用藥:在各臨床研究接受本品治療的全部患者中,有超過(guò)3300例是65-74歲的患者,而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見(jiàn)明顯的差異。在以腎小球?yàn)V過(guò)率(GFR),BUN和肌酐檢測(cè)腎功能,以出血時(shí)間,和血小板聚集試驗(yàn)檢測(cè)血小板功能的臨床研究中,發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無(wú)差異。但是,服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括選擇性COX-2抑制劑,老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報(bào)告多于年輕患者。
健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,詳情請(qǐng)咨詢健客藥師,全國(guó)統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。
(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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