泰畢全的主要成份為甲磺酸達比加群酯。化學名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽。那么,泰畢全的兒童用藥是怎樣呢?
泰畢全作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學活性。泰畢全口服給藥后,泰畢全可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉化為達比加群。泰畢全是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。泰畢全由于在凝血級聯(lián)反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預防血栓形成。泰畢全還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。
泰畢全為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。泰畢全基于動物的體內(nèi)、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經(jīng)證實了達比加群靜脈給藥和泰畢全口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。泰畢全根據(jù)II期研究結果,泰畢全血漿濃度和抗凝效果密切相關。泰畢全可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。泰畢全根據(jù)安全性藥理學、重復劑量毒性和遺傳毒性的常規(guī)研究,非臨床數(shù)據(jù)表明本品對人體無特殊危害。
泰畢全的兒童用藥:在本品下述適應癥中沒有兒童人群相關應用:非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù),所以不推薦本品用于18歲以下患者。
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(實習編緝:李華藝)
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