泰畢全為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。泰畢全用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。那么,泰畢全可以用于肝功能不全患者嗎?
泰畢全的非濃度依賴性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過了人體體液總量,提示達比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時間曲線下面積呈劑量依賴性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降,平均終末半衰期在健康人中約為11小時。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時。泰畢全的半衰期不依賴于給藥劑量。
泰畢全口服給藥后,泰畢全迅速且完全轉化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應。泰畢全口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。泰畢全對健康志愿者口服后,泰畢全在血漿中的藥代動力學特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度(Cmax)。
泰畢全慎用于肝功能不全患者:房顫相關性卒中和SEE預防的臨床試驗中排除了肝酶增高≥2ULN(正常值上限)的患者。對這一患者亞組無治療經驗,所以不推薦該人群使用本品。
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(實習編緝:李華藝)
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