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倍林達的藥物過量是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 23:39:59
    導讀:倍林達的藥代動力學呈線性,倍林達及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。

倍林達用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,倍林達的藥物過量是怎樣呢?

倍林達的藥代動力學呈線性,倍林達及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。倍林達吸收迅速,中位Tmax約為1.5小時。倍林達可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì)),中位Tmax約為2.5小時(1.5~5.0)。倍林達在所研究的劑量范圍(30~1260mg)內(nèi),倍林達與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。

倍林達在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。倍林達的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。倍林達所有時間點的IPA均較高。倍林達約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。

倍林達的藥物過量:目前還沒有逆轉(zhuǎn)替格瑞洛作用的解毒藥,預計替格瑞洛不可通過透析清除。應根據(jù)當?shù)貥藴梳t(yī)療實踐處置用藥過量。出血為可以預期的藥物過量藥理效應,如發(fā)生出血,應采取適當?shù)闹С中灾委煷胧?。替格瑞洛片單劑量給藥高達900mg可很好耐受。單劑量遞增研究結(jié)果顯示,本品的劑量限制反應為胃腸道毒性,包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應包括呼吸困難和室性停搏,應進行心電圖監(jiān)測。

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(實習編緝:梁勁)

 

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