倍林達(dá)的主要成份為替格瑞洛。倍林達(dá)用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者。那么，倍林達(dá)的致癌性是怎樣呢？

倍林達(dá)在一項(xiàng)6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，倍林達(dá)對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。倍林達(dá)的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后，在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。倍林達(dá)所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。倍林達(dá)約在2小時(shí)時(shí)，達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時(shí)。

倍林達(dá)主要通過(guò)肝臟代謝消除。倍林達(dá)通過(guò)使用放射示蹤測(cè)得放射物的平均回收率約為84%（糞便中含57.8%，尿液中含26.5%）。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%。活性代謝產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。倍林達(dá)的平均t1/2約為7小時(shí)，活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。倍林達(dá)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物（AR-C124910XX）的暴露量與用藥劑量大致成比例。

倍林達(dá)的致癌性：小鼠與雄性大鼠經(jīng)口給予替格瑞洛劑量分別達(dá)250mg/kg/天和120mg/kg/天（按AUC計(jì)算，分別相當(dāng)于MRHD時(shí)暴露量的19倍和15倍），未見(jiàn)給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。雌性大鼠在劑量為180mg/kg/天（按AUC計(jì)算，相當(dāng)于MRHD時(shí)暴露量的29倍）時(shí)可見(jiàn)子宮癌、子宮腺癌和肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增加，劑量為60mg/kg/天（MRHD時(shí)AUC的8倍）時(shí)未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）