奧利司他膠囊用于肥胖癥或體重超重患者（體重指數(shù)≥24）的治療。奧利司他膠囊的主要成份是每粒含奧利司他0.12克，輔料為：預膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂、空心膠囊。那么，奧利司他膠囊的藥代動力學是有怎樣呢？

奧利司他膠囊的用法用量是成人：餐時或餐后1小時內口服1片。如果有一餐未進或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。

奧利司他膠囊的性狀是膠囊劑，內容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。

奧利司他膠囊的藥代動力學是：

1.吸收：對體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低(<10ng/mL或0.02μm)。

2.分布：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。在體外，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)，奧利司他很少與紅細胞結合。

3.代謝：動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物，M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產物)和M3(M1附著一個N-甲?；涟彼崃呀猱a物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環(huán)，對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL)，因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。

4.排泄：對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn)，停止治療后48-72小時，糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。

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（實習編緝：陳志方）