伏立康唑片主要成分為伏立康唑。作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。那么,伏立康唑片的有效期是什么呢?
伏立康唑片一般藥代動力學特點:分別在健康受試者、特殊人群和患者中進行了伏立康唑的藥代動力學研究。對伴有曲霉病危險因素(主要為淋巴系統(tǒng)或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發(fā)現(xiàn),每日2次口服伏立康唑,每次200mg或300mg,共14天,其藥代動力學特點(包括吸收快,吸收穩(wěn)定,體內(nèi)蓄積和非線性藥代動力學)與健康受試者一致。
由于伏立康唑的代謝具有可飽和性,所以其藥代動力學呈非線性,暴露藥量增加的比例遠大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次,每次200mg增加到每日2次,每次300mg時,估計暴露量(AUCτ)平均增加2.5倍。當給予受試者推薦的負荷劑量(靜脈滴注或口服)后,24小時內(nèi)其血藥濃度接近于穩(wěn)態(tài)濃度。如不給予負荷劑量,僅為每日2次,多劑量給藥后大多數(shù)受試者的血藥濃度約在第6天時達到穩(wěn)態(tài)。
吸收口服本品吸收迅速而完全,給藥后1-2小時達血藥峰濃度??诜蠼^對生物利用度約為96%。當多劑量給藥,且與高脂肪餐同時服用時,伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無影響。
分布穩(wěn)態(tài)濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg,提示本品在組織中廣泛分布。血漿蛋白結合率約為58%。一項研究中,對8名患者的腦脊液進行了檢測,所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。
代謝體外試驗表明伏立康唑通過肝臟細胞色素P450同工酶,CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代謝。
伏立康唑片的有效期是24個月。
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(實習編緝:梁勁)
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