孟魯司特鈉片適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀。那么,孟魯司特鈉片藥理毒理怎樣?
1.在過敏性鼻炎中,過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。
2.生物化學和藥理學的生物測定顯示,孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺素受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產(chǎn)生的生理效應而無任何受體激動活性。
3.半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是強效的炎癥介質(zhì),由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內(nèi)的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。
4.在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。
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(實習編輯:黃景裕)
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