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服用孟魯司特鈉片(順爾寧)有什么藥理作用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/4/10 20:24:16
    導讀:孟魯司特鈉片(順爾寧)可與其它一些常規(guī)用于哮喘的預防和長期治療及治療過敏性鼻炎的藥物合用。

孟魯司特鈉片(順爾寧)可與其它一些常規(guī)用于哮喘的預防和長期治療及治療過敏性鼻炎的藥物合用。在藥物相互作用研究中,推薦劑量的本品不對下列藥物產(chǎn)生有臨床意義的藥代動力學影響茶堿、潑尼松、潑尼松龍、口服避孕藥(乙炔雌二醇/炔諾酮35/1)、特非那定、地高辛和華法林。那服用孟魯司特鈉片(順爾寧)有什么藥理作用?

半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是強效的炎癥介質,由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內(nèi)的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中,過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。

孟魯司特鈉片(順爾寧)是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示,孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產(chǎn)生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。

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(實習編輯:劉培杰)

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