來氟米特片口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6～12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。那么，來氟米特片成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是哪些呢？

來氟米特片的主要成份是來氟米特?；瘜W(xué)名：α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對甲苯胺。分子式：C12H9F3N2O2。分子量：270.2。

來氟米特片的藥理作用是一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

來氟米特片成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg，之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

來氟米特片的注意事項是：

1.嚴(yán)重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴(yán)重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。

2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。

3.如來氟米特使用過程中，出現(xiàn)罕見不良反應(yīng)，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。

4.來氟米特使用過程中，可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)([80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應(yīng)中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應(yīng)停藥，且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。

5．服用期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降，如白細(xì)胞＞3×109/L，繼續(xù)服用觀察；如白細(xì)胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可恢復(fù)正常，若復(fù)查白細(xì)胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細(xì)胞＜2×109/L，中斷治療。

6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者，使用本品時應(yīng)慎重，經(jīng)常進行血液和臨床檢測。

7.如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時?？山o予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續(xù)服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約。

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（實習(xí)編緝：陳志東）