氟伐他汀鈉膠囊(來(lái)適可),不僅在市面上的正規(guī)藥房可以購(gòu)買(mǎi)到,在健客上也是可以咨詢(xún)到的。那么,氟伐他汀鈉膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容?
氟伐他汀鈉膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收
空腹服用氟伐他汀后,吸收迅速,在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值血藥濃度,絕對(duì)生物利用度為24%(9-50%),進(jìn)食對(duì)生物利用度有所影響,但是不會(huì)延長(zhǎng)藥物的吸收。在穩(wěn)態(tài)狀態(tài)下與晚飯后4小時(shí)給藥相比,晚飯后即時(shí)給藥會(huì)導(dǎo)致Cmax降低2倍,Tmax增加2倍。在以超過(guò)20mg的劑量進(jìn)行單次或多次給藥后,氟伐他汀表現(xiàn)出飽和的首過(guò)效應(yīng),致使血漿中氟伐他汀的濃度顯著升高。
2、分布
氟伐他汀主要作用于肝臟,肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀的表觀分布容積(Vz/f)為330升。超過(guò)98%的循環(huán)藥物與血漿蛋白結(jié)合,這種結(jié)合與氟伐他汀,華法令,水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無(wú)關(guān)。
3、代謝
氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無(wú)藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進(jìn)入全身血液循環(huán)。氟伐他汀在人類(lèi)肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明,氟伐他汀的生物轉(zhuǎn)化是通過(guò)多種細(xì)胞色素P450(CYP)的替代途徑完成的,這使抑制細(xì)胞色素P450對(duì)氟伐他汀的代謝影響很少,而對(duì)細(xì)胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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