甲氨蝶呤片的主要成份是甲氨蝶呤。口服用于急性淋巴細胞白血病維持治療,一次15~20mg/2,每周一次。那么,甲氨蝶呤片全身極度衰竭可以服用嗎?
甲氨蝶呤片的藥代動力學是用量小于30mg/m[sup]2[/sup]時,口服吸收良好,1~5小時血藥濃度達最高峰。部分經(jīng)肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經(jīng)腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型;初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數(shù)月,在有胸腔或腹腔積液情況下,本品的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大,老年患者更甚。
甲氨蝶呤片全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時,禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm[sup]3[/sup]或血小板低于50000/mm3時不宜用;
甲氨蝶呤片的藥物相互作用是:
1.乙醇和其他對肝臟有損害藥物,如與本品同用,可增加肝臟的毒性。
2.由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,對于痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量;
3.本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥,因此與其他抗凝藥同用時宜謹慎;
4.與保泰松和磺胺類藥物同用后,因與蛋白質(zhì)結合的競爭,可能會引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現(xiàn);
5.口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素鈉可減少其吸收;
6.與弱有機酸和水楊酸鹽等同用,可抑制本品的腎排泄而導致血清藥濃度增高,繼而毒性增加,應酌情減少用量;
7.氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用,如與本品同用可增加其毒副作用;
8.與氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可產(chǎn)生拮抗作用,但如先用本品,4~6小時后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。本品與左旋門冬酰胺酶合用也可導致減效,如用后者10日后用本品,或于本品用藥后24小時內(nèi)給左旋門冬酰胺酶,則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用本品前24小時或10分鐘后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時宜謹慎。
甲氨蝶呤片的有效期24個月。
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(實習編緝:邵澤妹)
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