達(dá)比加群酯膠囊對(duì)于肌酐清除率<15ml/min或者正在接受透析治療的患者，沒有相應(yīng)的劑量推薦意見。那么，達(dá)比加群酯膠囊的藥理作用是有哪些呢？

達(dá)比加群酯膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。

達(dá)比加群酯膠囊的老年患者用藥是80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。

達(dá)比加群酯膠囊的藥理作用是：

1.達(dá)比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性?？诜o藥后，達(dá)比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強(qiáng)效、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。

2.由于在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。

3.基于動(dòng)物的體內(nèi)、體外試驗(yàn)顯示:不同血栓形成動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)了達(dá)比加群靜脈給藥和達(dá)比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。

4.根據(jù)II期研究結(jié)果，達(dá)比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達(dá)比加群可延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。

5.校準(zhǔn)稀釋TT(dTT)檢測(cè)提供了達(dá)比加群血漿濃度的估測(cè)，因此可與預(yù)期的達(dá)比加群血漿濃度進(jìn)行對(duì)比。

6.ECT可提供直接凝血酶抑制劑活性的直接測(cè)量。

7.aPTT檢查己獲廣泛應(yīng)用，并且能夠提供達(dá)比加群治療所產(chǎn)生的抗凝強(qiáng)度的近似指示信息。但是，aPTT檢查的敏感度有限，而且不適用于抗凝效果的精確定量，尤其是在達(dá)比加群酯血藥濃度較高時(shí)。高aPTT值解釋時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）