他卡西醇軟膏如今是非常受歡迎的藥物,并且對許多疾病都有很不錯的療效那么,他卡西醇軟膏的藥理毒理有哪幾點呢?下面讓小編為你介紹吧。
他卡西醇軟膏的藥理毒理有:
1.對表皮細胞的增殖抑制作用
對白鼠表皮培養(yǎng)細胞及正?;蜚y屑病病灶來源的人表皮培養(yǎng)細胞,他卡西醇抑制DNA合成及抑制細胞增殖作用。
TPA(12-O-季葵?;字?涂抹而引起刺激細胞增殖的無毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC(烏氨酸脫羧酶)的活性。并且通過給銀屑病患者4周涂抹軟膏可產(chǎn)生抑制DNA合成及抑制細胞分裂、S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。
2.對表皮細胞的分化誘導(dǎo)作用
就白鼠表皮培養(yǎng)細胞,他卡西醇有促進細胞內(nèi)不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細胞,他卡西醇促進細胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)包殼(invogulin)的合成。
另外、用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚,發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。
3.對表皮細胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對白鼠及正常人表皮細胞中的受體,他卡西醇有強的親和性。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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