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他卡西醇軟膏有哪些藥代動力學(xué)?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/8 13:01:41
    導(dǎo)讀:他卡西醇軟膏每1g中含他卡西醇2微克,用于尋常性銀屑?。ㄋ追Q牛皮癬)。那么,他卡西醇軟膏的藥代動力學(xué)有哪些?

他卡西醇軟膏會不定期地根據(jù)市場發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費者的需求,與時并進(jìn)。那么,他卡西醇軟膏的藥代動力學(xué)有哪些?下面讓小編為你介紹吧。

他卡西醇軟膏的藥代動力學(xué)有:

對健康成年男子及銀屑病患者,以他卡西醇的軟膏進(jìn)行一次20~80mg或進(jìn)行每日40~80mg連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇(26~33pg/mL),對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。

1.吸收

對無毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,涂抹24小時以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。

2.分布

給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥。且在肝臟、小腸組織內(nèi)確認(rèn)有比較高的濃度。

3.代謝

對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH)3D3。

4.排泄

對大白鼠及狗皮下給他卡西醇時,分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。

又對大白鼠進(jìn)行一次(24小時涂抹)及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時,分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%,與皮下給藥相同以糞中排泄為主。

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(實習(xí)編輯:盧錦銳)

 

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