潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,過(guò)量服用潤(rùn)眾恩替卡韋分散片會(huì)怎樣呢?
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片為白色或類白色片。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,潤(rùn)眾恩替卡韋分散片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),潤(rùn)眾恩替卡韋分散片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片在細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對(duì)潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)潤(rùn)眾濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),潤(rùn)眾恩替卡韋分散片對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無(wú)拮抗作用。
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的藥物過(guò)量:目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量,須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo),必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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