依托考昔片(安康信)，口服吸收良好，平均口服生物利用度接近100%，主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成甲基衍生物。那么，依托考昔片的藥理作用是怎樣？

依托考昔片藥理作用是：

依托考昔片是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下，本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶2抑制劑。目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶?1(COX-1)和環(huán)氧化酶2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能，如胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據(jù)臨床藥理研究，在本品每日150mg劑量之內(nèi)，對(duì)COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性，但對(duì)COX-1無抑制作用。

臨床試驗(yàn)中受試者分別接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰劑，檢測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）